قرين الأنسولين يخفّض غلوكوز الدم

[محررة الرياض]

قرين الأنسولين يخفّض غلوكوز الدم

إن لانتوس غلارجاين هو قرين للإنسولين البشري مُنتج بتكنولوجيا الحمض النووي المأشوب في البكتيريا غير الممرِضة. فقد أتاح استعمال تقنيّات الحمض النووي المأشوب، أو «الهندسة الجينيّة»، تغيير جزيء الأنسولين البشري الأصلي المؤلّف من سلسلتين من الحموض الأمينيّة - ألفا (؟) وبيتا (؟). يختلف جزيء لانتوس عن الأنسولين البشري الأصلي بطريقتين.


أولاً، أضيف حامضان أمينيّان محمّلان بالآرجنين إيجابيّاً إلى سلسلة بيتا، مما يجعل هذا الجزيء أقلّ ذوباناً بقليل عند الرقم الهيدروجيني الفزيولوجي 4,7 الموجود في النسيج تحت الجلد. وثانياً، يُستعمل حامض أمينيّ محمّل بطريقة متعادلة بالغليسين ليحلّ مكان حامض أمينيّ محمّل إيجابيّاً بالأسبرجين على سلسلة ألفا، مما يثبّت الجزيء في ظلّ الظروف الحامضيّة (الرقم الهيدروجيني 0,4) المستعملة لاستنباط صيغته.


الجانبيّة «الخالية من نقاط الذروة» والمفعول الطويل الأمد إن هذين التغييرين الجزيئيين أساسيّان لإنتاج الجانبيّة الطويلة المفعول لقرين الأنسولين «غلارجاين».


عندما يُحقن المحلول المحمّض تحت الجلد في داخل النسيج تحت الجلد، تشكّل الجزيئيات ترسّبات متناهية الصغر، مما يؤخّر امتصاصها في مجرى الدم ويعطي إطلاقاً بطيئاً للانتوس وينتج عن ذلك مفعول طويل الأمد - يدوم حتى 24 ساعة. وفضلاً عن ذلك، يعنى هذا «الإطلاق البطيء» للانتوس أنه ما من تدفّق سريع قصير الأمد في مجرى الدم ولكن ثمّة امتصاص أكثر بطئاً وأطول مدّة يبقى ثابتاً نسبيّاً لمدة 24 ساعة.


إن هذا النوع من الإطلاق البطيء ليس موجوداً في إنسولينات إن بي إيتش خذب، مما يُظهر ذروة تركيز بعيدة بعد الحقن بوقت قصير ومن ثمّ هبوطاً تدريجيّاً في مستويات الدم على مدى فترة تتراوح بين 16 و20 ساعة. وتسمح جانبيّة لانتوس ذات وقت التركيز المطوّل في مجرى الدم للمرضى بأخذ الجرعة بأنفسهم مرّة واحدة في اليوم فقط.


دواعي الاستعمال وطريقته


يوصف لانتوس للحقن مرّة واحدة يوميّاً تحت الجلد لعلاج المرضى البالغين والأطفال (6 سنوات وما فوق) المصابين بالداء السكّري من النوع 1 والبالغين المصابين بالداء السكّري من النوع 2 الذين يحتاجون إلى إنسولين (قاعدي) طويل المفعول للتحكّم بفرط سكّر الدم (مستويات مرتفعة من غلوكوز الدم).


حول لانتوس


لانتوس هو قرين الأنسولين القاعدي الأول الذي يُعطى مرّة واحدة في اليوم من دون درجات ذروة قويّة وقد برهن عن فعاليّته في تخفيض مستويات الغلوكوز القاعدي على مدى 24 ساعة كاملة.


* لدى أكثريّة أنواع الأنسولين ما يُسمّى بـ «ذروة الفعاليّة». تشير الذروة إلى الوقت الذي يبلغ فيه الإنسيولين مفعوله الأقصى في الجسم. أما لانتوس فليس لديه أيّ ذروة قويّة مما يعني أن الأنسولين يُطلق في مجرى الدم بسرعة ثابتة نسبيّاً خلال الليل والنهار.


إن هيكليّة لانتوس الكيميائيّة الفريدة تسمح له بأن يتمّ إطلاقه وامتصاصه بصورة مستمرّة في الجسم. ويعني هذا وجود انخفاض ثابت نسبيّاً في مستوى الغلوكوز على مدى 24 ساعة.


كما أن للانتوس إطلاقا ثابتا للأنسولين وامتصاصا مماثلا ومدّة الفعاليّة عينها بغضّ النظر عن موقع الحقن.


يمكن حقن لانتوس باستعمال القارورة والمحقنة، أوبتيبين، أوبتيسيت، أوبتيكليك. إن توافر العبوات المختلفة قد يتغيّر من بلد إلى آخر.


تم إطلاق لانتوس للمرة الأولى في ألمانيا عام ,2000 ومن ثم في الولايات المتحدة في عام ,2001 وفي لبنان عام 2002 ودول الخليج والمملكة العربية السعودية في عام .2003.